透皮贴剂：胰岛素不打针，贴一贴OK
2015-07-29 19:39:19   来源：微迷   评论：0   点击：

糖尿病人每天注射胰岛素，可能要“OUT”了。29日，上海交大药学院公开自主研发的胰岛素透皮贴剂，实现非注射给药。“饭前20分钟，贴在手臂上，血糖下来了，可以再撕掉。” 生物大分子递药系统研究中心的金拓教授说着，就往自己左臂上用力贴了一张。“没有痛感，有点像粗砂皮。”

对于一型和部分二型糖尿病患者，胰岛素是每天注射的的必用药。为免除注射之苦，医药科技人员数十年研发投入，至今仍未有成功产品。最近几周，美国大众媒体传出北卡大学研发的血糖响应性微针透皮贴剂，以及波士顿企业研发的小型化胰岛素智能泵贴片，有望代替注射给药，引得世人关注。

当辉瑞花费28亿美元16年时间研发的胰岛素吸入剂于2008年撤出市场，金拓教授实验室启动了胰岛素“相转化微针”透皮贴剂研究。所谓微针是长度小于1毫米的小针点阵，能够刺穿胰岛素蛋白透皮吸收的主要障碍——表皮，但不造成皮肤撕裂和疼痛，因此被认为是蛋白质大分子药物非注射给药的希望。

七年磨小针，交大实验室发明了一种“相转化微针”，经糖尿病模型猪和模型大鼠的临床前药效学和药动力学实验，验证了可行性，正进行放大制备工艺的开发。目前，胰岛素注射笔的调控剂量最小间隔为1个单位，而相转化微针贴剂可冲压成6、8或10个释放单位的片子，在3个尺寸中选择一两片，在三餐前贴附，便可实现6到20单位的给药。如感觉给药过量时可立即揭去贴剂，中止用药，而注射后的胰岛素就“覆水难收”了。此外，微针贴剂可耐受60°C高温，携带出门不需冷藏，也不怕结冰。

据悉，金拓团队已获国家重大新药创制专项和市科委科技支撑项目支持，还得到鼎笠资本和民营企业投资，这种全新剂型正在临床批文申报过程中，即将实现产业化早期开发。